QUE ES EL BUPROPION???

Mié, 02/06/2004 - 11:44

ZINTABAC (BUPROPION)


El bupropion es un antidepresivo de perfil dopaminérgico que por extrañas circunstancias ha sido presentado en España y Europa como un fármaco dirigido a la dependencia del tabaco.

Mientras estaba en investigación el bupropion prometía convertirse en uno de los antidepresivos más potentes y con un perfil distinto a los ya conocidos ISRS. De hecho mientras estuvo en fase II, se prepublicitó como uno de los antidepresivos serios, destinados a las depresiones más graves (las formas melancólicas y/o psicóticas). Después ya en fase III, y mientras en USA acababa convirtiéndose en una alternativa frente a las depresiones endógenas, en Europa acabó convertido en un antidepresivo light destinado a mitigar el síndrome de abstinencia de los fumadores empedernidos.

No hay quien lo entienda, pero quizá sea que la Administración y GSK no se pusieron de acuerdo en el precio o las indicaciones, lo que llevó de cabeza al Bupropion a salir del vademecum de la seguridad social y a convertirse en un antidepresivo clandestino, de pago por el propio paciente, lo que le excluyó definitivamente del grupo de antidepresivos serios y ampliamente utilizados. Y no hay derecho porque el bupropion es probablemente uno de los antidepresivos desinhibidores más potentes del mercado. Su perfil dopaminérgico iguala sus efectos a las prohibidisimas anfetaminas y no hay que olvidar que el sistema dopaminérgico es un metasistema de recompensa que controla al resto de subsistemas .

Es verdad que los antidepresivos de perfil dopaminérgico han tenido una historia llena de riesgos y de vergonzosas desapariciones, como sucedió con la amineptina (Survector) un fármaco que quizá por ser francés (y no americano) terminó por desaparecer del mercado, encontrándose actualmente incluido en la lista de drogas prohibidas. O con la minaprina (Isopulsan) otro fármaco (este de menor actividad) que también pasó a mejor vida, ya hace un tiempo.

Naturalmente que el bupropion no es un fármaco antitabaco, sino sólo un antidepresivo que mejora la disforia de la abstinencia, a costa de estimular al paciente, incluso acortando su sueño, aunque es posible que en algunos sujetos disminuya el "craving", no sólo en nicotinomanos sino también en otras adicciones como a la cocaina. Es mejor usarlo con alguna benzodiacepina, porque hay personas que "van como una moto" con tan solo un comprimido al día de Zintabac. La dosis optima según el fabricante son 300 mg al día (2 comprimidos) evitando consumirlos después de mediodia

El bupropion carece de acciones indeseables en los registros anticolinérgicos e histaminérgicos y carece además de acción sobre el área sexual. No sólo carece de efectos indeseables en este terreno, sino que es el fármaco de elección si hubiera disfunción sexual causada por ISRS. Como efecto secundario más importante citar el insomnio que procede de su gran poder de estimulación. Puede provocar convulsiones.

No debe emplearse conjuntamente con IMAos por el riesgo de hipertensión, ni con agonistas de la dopamina como la bromocriptina, amantadina, o L-Dopa por el peligro de inducir una psicosis o una discinesia.

Contraindicado en anorexia, embarazo y lactancia. Con reservas en insuficiencias hepática o renal. Puede incrementar las cifras tensionales y raramente se ha observado una linfadenopatia con su uso.

Pero si usted no quiere pagar este precio por dejar de fumar, puede recurrir al viejo Martimil o al anciano Paxtibi, (nortriptilinas ambas) antidepresivos baratos y ya anticuados que sólo se aguantan en el vademecum por el mantenimiento del prestigio de sus fabricantes que seguramente pierden dinero con su fabricación.

Nada que para dejar de fumar, lo mejor es echarle -como decian los antiguos- voluntad, pero antes prueben la acupuntura.




[ Este mensaje fue editado por: laperdidadeya on 02-06-2004 05:48 ]

Mié, 02/06/2004 - 11:48

Bupropion: Un nuevo antidepresivo que no produce disfunciones sexuales


Las disfunciones sexuales debidas al uso de antidepresivos (IMAO ?inhibidores de la monoaminooxidasa-, tricíclicos, ISRS ?inhibidores selectivos de recaptación de la serotonina-) son relativamente comunes y pueden llevar a la no aceptación del fármaco o a la deserción del tratamiento. Pacientes medicados con diferentes drogas antidepresivas consultan por:
disminución de la libido (disfunción del deseo o deseo sexual hipoactivo)

retardo orgásmico (en ambos sexos) o anorgasmia

eyaculación retardada

disfunción eréctil

menor lubricación vaginal

efectos indirectos o colaterales sobre la vida sexual (aumento de peso, boca seca y mal aliento, irregularidades menstruales, retención urinaria, problemas prostáticos)

HECHOS A TENER EN CUENTA

Se detectan disfunciones en tratamientos con antidepresivos en un 55% cuando el médico pregunta directamente.
Sólo un 2-7% de referencias espontáneas.
Un 25% no tolera la irrupción de estos síntomas.
Los pacientes no siempre le refieren al profesional la aparición de la disfunción, ni la suspensión de la medicación debido a estos inconvenientes sexuales.
Creencia que el depresivo no se preocupa por su sexualidad.
Muchos pacientes se quejan de que sus psiquiatras minimizan, que no les preguntan o consideran irrelevante la aparición de disfunciones sexuales con el argumento de que ?lo único que importa es resolver el cuadro psiquiátrico?.


Esto puede empeorar en pacientes con historias previas de disfunciones sexuales y es por eso que los psiquiatras tratantes deberían realizar una cuidadosa historia clínica sexológica antes de establecer el tratamiento. Si el vínculo es facilitado habría que indagar sobre la libido, lubricación (disminuida marcadamente en las mujeres menopáusicas), la respuesta erectiva y orgásmica/eyaculatoria. También sabemos que disfunciones sexuales debidas a cuadros depresivos o fóbicos mejoran a veces con la medicación correspondiente, de allí que sea necesaria una evaluación del estado sexual previo al uso de los antidepresivos de cualquiera de las series.

Las investigaciones nos indican que la serotonina tiene un efecto inhibitorio en la función sexual mientras que la dopamina es generalmente estimulante; debido a su recíproca acción se supone que los efectos sexuales adversos ocurren por un desbalance serotonina-dopamina más que por el descenso o ascenso de un solo neurotransmisor. Tanto la serotonina como la regulación de la misma pueden tener que ver con la aparición de estos síntomas y de otros como ansiedad, insomnio, náuseas y diarreas se deberían al aumento de la acción serotonínica en el Sistema Nervioso Central y estarían mediados por ciertos receptores neuronales (llamados 5-HT2 y 5-HT3). El bupropion es una nueva clase de antidepresivo sin efectos desfavorables en la respuesta sexual.


Bajo tratamiento con antidepresivos un 45% de las mujeres experimentaron disfunciones sexuales, por lo que aconsejamos a los profesionales tratantes prestarle especial atención a este problema en la población femenina.


La incidencia de los diferentes antidepresivos, especialmente los tricíclicos (imipramina, clomipramina) o los inhibidores de recaptación (sertralina, fluoxetina, paroxetina, citalopram o con venlafaxina), en la esfera sexual puede disminuirse o evitarse con intervenciones que van desde el suministro de información hasta la reducción de la dosis, el cambio del medicamento con otros antidepresivos (como el bupropion, la mirtazapina, la tianeptina o el trazodone) que tengan menores efectos secundarios, descansar en la toma de medicación por unos días (?drug holidays?), el agregado de distintas medicaciones que neutralicen esos efectos disfuncionales (Viagra o Cialis o el bupropion (con una función potenciadora del efecto antidepresivo de otro fármaco ?aumentación-) hasta la implementación de una terapia breve y focalizada. En muchos casos no sería necesaria la suspensión del medicamento que fue eficaz sino tener en cuenta los recursos con los que contamos para disminuir sus efectos secundarios ?cuando estos llegaran a aparecer- en la vida erótica.

El bupropion además reduce las ansias de fumar por lo que también se utiliza en tratamientos de deshabituación al tabaquismo, muy importante en pacientes con impotencia producida por el cigarrillo.

En pacientes depresivos con disfunciones sexuales previas, el uso de un nuevo fármaco como el clorhidrato de bupropion podría ser una alternativa y abre un campo nuevo y auspicioso en la terapia antidepresiva que tanto ha avanzado en estos tiempos desde la aparición fulgurante de la fluoxetina.

Bupropion es una nueva clase de antidepresivo

Estructura feniletilamínica
Actúa por efectos noradrenérgicos y/o dopaminérgicos
Inhibidor débil de la recaptación de serotonina
No produce disfunciones sexuales y mejoraría la libido
Mejoraría distintas fases de la respuesta sexual
Tendría un efecto favorable además en pacientes con impotencia por tabaquismo siendo una herramienta terapéutica para la deshabituación
Neutraliza efectos secundarios de otros antidepresivos


Dr. Adrián Sapetti.
Médico psiquiatra. Sexólogo clínico.
Director del Centro Médico Sexológico.

Mié, 02/06/2004 - 11:46

TABAQUISMO Y DEJAR DE FUMAR - BUPROPION
¿POR QUE SE FUMA? ¿POR QUE HAY QUE DEJAR DE FUMAR? COMO DEJAR DE FUMAR DIEZ PASOS PARA DEJAR DE FUMAR SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA TRATAMIENTO ABSTINENCIA BUPROPION



¿POR QUÉ SE FUMA?

Fumar no sólo es "un hábito", también es una drogadicción, ya que el hecho de fumar tabaco cumple con todos los criterios que definen al consumo de una sustancia como tal:

Existencia de tolerancia
Dependencia
Síndrome de abstinencia en ausencia de la misma
Comportamiento compulsivo
El máximo responsable de la dependencia es la nicotina, sustancia con un gran poder de adicción similar al de otras drogas como la heroína o cocaína.

La forma de dependencia que genera el hábito de fumar es:

Dependencia física, provocada directamente por la nicotina y es la responsable del síndrome de abstinencia.
Dependencia psicológica, el hábito de fumar se ha convertido en una compañía en todo tipo de situaciones, después de las comidas, con el café, al hablar por teléfono, etc ..., y parece imposible cambiar esta relación.
Dependencia social, el fumar sigue siendo un acto social, se hace en grupos, en ciertas reuniones de ocio, tras cenas con los amigos, y sobre todo sigue siendo un hábito que distingue a ciertos grupos de adolescentes dándoles un valor social de rebeldía y de madurez malentendidos.

¿POR QUÉ HAY QUE DEJAR DE FUMAR?

La principal es que el consumo de tabaco constituye la principal causa de enfermedad evitable y de mortalidad prevenible en los países desarrollados. En un 19% de los casos de mortalidad es el tabaco la causa de su prevención.

En el tabaco se han encontrado múltiples sustancias que en gran parte son perjudiciales para la salud. Entre ellas, destacan por sus efectos nocivos:

Los alquitranes (benzopirenos y nitrosaminas) responsables del 30 % de todos los tipos de cáncer (vejiga, riñón, páncreas, estómago,etc.), y del 90% del cáncer de pulmón.
El monóxido de carbono, que es el causante de más del 15% de las enfermedades cardiovasculares.
La nicotina, que produce la dependencia física.
Además el tabaco es el causante del 80% de la mortalidad por procesos pulmonares crónicos.

CÓMO DEJAR DE FUMAR

Para dejar de fumar se debe de pasar por una serie de procesos temporales de actitud ante el hábito, y es necesario pasar por ellos para poder tomar una actitud de abandono.

Fases del fumador:

Fase de precontemplación. El fumador disfruta con el hábito de fumar y no se plantea ningún problema por ello, es un fumador consonante, es decir fuma y está seguro de que hace bien . En esta fase se encuentran los fumadores menores de 30 años, sin enfermedades asociadas o no al tabaco. Casi la mitad de los fumadores están en esta fase.

Fase de planteamiento o de contemplación. El fumador se plantea ya las posibles consecuencias negativas para la salud del fumar, y algunas positivas de dejarlo. Comienza a ser un fumador disonante, es decir fuma pero le parece que está mal hacerlo. Un 30 % de los fumadores están en esta etapa.

Fase de acción. El fumador se ve en la obligación de dejar de fumar, pasa de disonante a una actitud más acorde es decir sabe que es malo fumar y lo deja. Esta fase se repetirá varias veces en la evolución de la dependencia, pasará a la contemplación y la acción repetidamente. Un 20% de los fumadores están en esta fase.

Fase de consolidación o mantenimiento. Se puede decir que en esta fase están aquellos fumadores que llevan más de 6 meses de abstinencia. No fuma nada pero hasta los 12 meses no se puede considerar como ex-fumador.

Fase de recaída. Se da en un porcentaje variable de los casos, lo habitual es que pase a la fase de contemplación y tardará más o menos en volver a la acción. Se acompaña de una gran pérdida de la autoestima personal.

DIEZ PASOS PARA DEJAR DE FUMAR

Escalón 1

Debe conocer por qué deja de fumar. Puede tomarse 1 ó 2 días para pensar acerca de las causas de dejar de fumar:

Mejorar la salud, dolor de garganta, tos, fatiga al ejercicio, infecciones de repetición.
No empeorar la salud, miedo a enfermar, el doble de riesgo de enfermedades del corazón, seis veces más enfisema, diez veces más de cáncer de pulmón, 5-8 menos de años de vida.
Problemas financieros (dinero).
Dar ejemplo a los niños.
No empeorar la salud de los hijos.
Aprobación social, laboral y familiar.
Razones de estética, mal aliento, dientes amarillos, arrugas.
Después debe de realizar una reflexión profunda. También debe sopesar la obesidad que se producirá y tenerlo claro antes de pasar al siguiente escalón.

Escalón 2

Tome una decisión positiva En esta situación debe tomar una decisión positiva - Debo dejar de fumar - Esta elección debe de ser una acción definitiva sopesada, basada en un juicio racional.

En los días sucesivos deberá realizar esta reflexión tan frecuentemente como tenga ganas de volver a fumar. Este deseo es propio de la abstinencia de nicotina y de la consideración de su vida futura sin fumar. El tomar esta decisión genera inmediatamente una defensa en el ansia por fumar.

Debe elegir una fecha, el fina de año, un cumpleaños, un embarazo, etc ... Debe de ser un día que se asocie al cambio de vida, un antes y un después.

Escalón 3

Una vez abandonado el tabaco debe de hacer este sentimiento perpetuo, lo mejor para no fumar es no volver a fumar. La decisión y el abandono de fumar debe ser una decisión de pocos días no una decisión de poco a poco y en meses. La peor parte está en los tres primeros días, a partir de los 5 días el ansia por fumar es menos intensa y más fácilmente superable.

Para superar esta fase le ayudarán la dieta y los consejos de vida posteriores, pero debe de pensar siempre en el presente y tomar la decisión de no fumar en el presente día, no piense en el futuro.

Debe de conocer las posibles causas de abandonar el intento, para poder sobreponerse a ellas.

Ante el deseo de fumar, respirar muy profundamente, relajarse, beber agua, masticar chicle.

Si presenta insomnio, evite el café, haga ejercicio.

Estreñimiento, debe de comer alimentos ricos en fibra (cereales, verduras).

Nerviosismo, evite el café, haga ejercicio, tomar un baño, etc...

Cansancio, duerma muchas horas, tenga paciencia.

También debe de evaluar las cosas positivas:


A los 20 minutos:

La presión arterial baja a su nivel normal.
El ritmo cardíaco desciende a la cifra normal.
La temperatura de los pies y de las manos aumenta a su punto normal.

Pasadas 8 horas:

La concentración de monóxido de carbono en la sangre baja a su nivel normal.
La concentración de oxígeno en la sangre sube a su nivel normal.

A las 24 horas:

Disminuye el riesgo de sufrir un infarto cardíaco.

Una vez cumplidas las primeras 48 horas.

Las terminaciones nerviosas comienzan a regenerarse.
Aumenta la agudeza del olfato y del gusto.
Caminar se vuelve más fácil

De 2 a 3 semanas:

Mejora la circulación.
La función pulmonar aumenta hasta en 30%.

De 1 a 9 meses:

Disminuyen la tos, la congestión nasal, la fatiga y la falta de aliento.
Vuelven a crecer cilios en los pulmones, lo que aumenta la capacidad para arrojar flemas y resistir a las infecciones.
Un año después, el riesgo de padecer insuficiencia coronaria es 50% menor que el de un fumador.

Escalón 4.


Dieta en el periodo inicial.

Tome comidas ligeras, de prioridad a frutas en grandes cantidades y vegetales, que además de facilitarle la abstinencia, le aportarán vitaminas C y B.

No tome carnes ni pescados fritos o guisados , no tome postres azucarados. El azúcar puede impedir la absorción de ciertas vitaminas que serán fundamentales para estos días (mejoran la función nerviosa).

No tome condimentos fuertes, mostaza, pimienta, chile, ...; estas producen aumento del ansia de fumar .

Tenga cuidado con los pasteles, pastas, chocolate, tenga en cuenta que no quiere engordar y además no le conviene.

Lo ideal es tomar solo zumos y frutas el primer día , pero si es importante comer por su trabajo o actividad le damos este consejo:

Desayuno - Fruta fresca, cereales con leche fría, una tostada de pan.

Comida - Sopa, sandwich de jamón dulce, ensalada, fruta fresca.

Cena - Sopa, ensalada, queso fresco, patatas cocidas, jamón dulce, fruta fresca.

Escalón 5.

Que debe de beber. Tomará muchos líquidos, 5 ó 6 vasos de agua al día o zumos de frutas naturales o leche. Es importante para eliminar la nicotina y para evitar la ansiedad, además de ser necesario para su sistema nervioso.

No debe tomar café o te son estimulantes del sistema nervioso y le generan más ansiedad de fumar. No debe tomar alcohol, le empeora el juicio tomado sobre el dejar de fumar y estimula el cerebro. Es fatal y la asociación fumar-alcohol es casi una pareja inseparable.

Escalón 6.

Agua en su cuerpo. Debe darse frecuentes duchas y baños durante la primera semana, la piel es un órgano excretor y por ello el estimular mediante el agua esta función le ayudará a pasar su abstinencia y limpiar de nicotina el cuerpo.

Escalón 7.

Aumente la inhalación de oxígeno. Debe de realizar inhalaciones profundas de aire, en momentos de ansiedad y sobre todo después de las comidas. Debe de moverse y pasear sobre todo después de comer o cenar durante 15/20 minutos. Realice ejercicio y nunca debe quedarse sentado después de comer.

Escalón 8.

Mantenga unos hábitos rígidos. Acuestesé a la hora adecuada, duerma 8 horas y levántese para un desayuno adecuado. Coma lo que debe comer a las horas y realice el ejercicio preciso a la hora fijada.

Escalón 9.

Ayuda exterior. Debe contar con familiares o amigos que le apoyen en su objetivo. El intentar animar al entorno a su proyecto le generará más satisfacción y le apoyará a la vez. Si usted tiene fe o es religioso busque apoyo en ello, en los momentos de debilidad puede ser de gran ayuda.

Escalón 10.

Dese una oportunidad para triunfar. Muchas personas lo consiguen, ¿por qué usted no, se cree inferior? Debe tener en cuenta que está consiguiendo algo muy grande. No olvide nunca las razones de su decisión, un hábito de años debe de ser controlado cada día con fuerza, no debe ser olvidado por la noche, USTED HA ELEGIDO DEJAR DE FUMAR.

SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA

La nicotina es un estimulante y un sedante del sistema nervioso central, que produce síntomas de abstinencia al dejarlo. El más habitual es el dolor de cabeza, pero suelen aparecer los siguientes:

Ansia de fumar
Dolor de cabeza
Mareos y vértigo
Irritabilidad
Temblor interior
Falta de concentración
Temblor de manos
Perdida de apetito
Dolor de ojos
Nauseas
Vómitos
Cambios de sabor
Ansiedad para comer
Contracciones musculares
Cansancio
Debilitamiento
Sudor de manos
Hormigueos en la piel
La ansiedad de fumar aparece en picos de diferente intensidad, los más fuertes son a las 48 horas de dejar de fumar, debe de controlarlos con su fuerza de voluntad y con agua o zumos, a veces haciendo inhalaciones profundas de aire o con actividad física. El oxígeno es un buen tranquilizante de los nervios. Puede apoyarse en este periodo con complejos vitamínicos B.

TRATAMIENTO DEL SÍNDROME DE ABSTINENCIA

1. Terapias sustitutivas de nicotina

Solo en los casos necesarios se debe plantear un apoyo con terapias sustitutivas de la nicotina, con voluntad sin más hay un 8% de éxitos a la primera, sube al 10 % y hasta el 18% en la quinta intentona. Si se asocian parches de nicotina o chicles de nicotina estos éxitos pueden mejorar un 22%.

Indicaciones:

Unicamente será necesaria en pacientes con alta dependencia física.
Debe iniciarse el mismo día en que se deja de fumar, al levantarse, o bien en las horas previas.

Se mantendrá diariamente, reduciendo periódicamente la dosis, sin superar los 3 meses de tratamiento.

Existen varias formas de administración, siendo las más usadas: el parche cutáneo y el chicle o goma de mascar. La primera ofrece la seguridad de una liberación constante de la nicotina, y evita el aspecto antiestético de mascar chicle. El chicle se asemeja más a las fluctuaciones de concentración de nicotina en sangre que ocasiona el cigarrillo, aunque hay que tener en cuenta sus contraindicaciones y sus especiales condiciones de uso.

En ocasiones es útil combinar ambos métodos en aquellos fumadores que a pesar de usar el parche, a lo largo del día experimentan episodios de deseo intenso de fumar, pudiéndose asociar entonces el chicle.

La nicotina transdérmica se presenta en parches de 16 ó 24 horas de liberación continuada de la sustancia, y en tres tamaños diferentes de 10, 20 y 30 cm cuadrados de superficie, con una liberación de 5 ó 7, 10 ó 14 y 15 ó 21 mgr. de nicotina respectivamente, según se trate del parche de 16 ó 24 horas.

No existe evidencia científica suficiente para optar por un tipo de parche o por otro. En todo caso parece lógico recomendar el parche de 24 horas en aquellos fumadores que ya experimentan deseo intenso de fumar al despertarse.

El parche no debe usarse en zonas con pelo porque disminuye la absorción, ni en zonas recientemente afeitadas por el riesgo de aumentarla.

El tratamiento con parches suele iniciarse con los de dosis más altas, siempre teniendo en cuenta el consumo previo de tabaco, para ir disminuyendo las dosis progresivamente, aproximadamente cada 3 ó 4 semanas, o incluso antes, según la evolución.

Otras vías de administración o métodos sustitutivos de nicotina como los aerosoles, los sprays nasales, etc., están todavía en fase de experimentación.

Precio día de tratamiento: 4 $

BUPROPION

Es un antidepresivo que produce una inhibición de la absorción neuronal de norepinefrina, serotonina y dopamina, aumentando su concentración en la sinapsis neuronal. Esta deplección de mediadores parece ser la causa del síndrome de abstinencia de la nicotina. Con lo cual su actividad sería reemplazar esta falta y haciendo desaparecer, o disminuir, los síntomas de la falta de nicotina.

En diferentes estudios bien controlados, el porcentaje de pacientes que dejó de fumar fue un 44% a las seis semanas de tratamiento y un 23% al año.

El asociar tratamientos sustitutivos de nicotina a la vez del bupropion no parece mejorar el porcentaje de éxitos.

Como efectos secundarios aparecen la sequedad de boca en un 12% de los casos, y el insomnio en un 34% de los casos. Se utiliza a dosis de 300 mg por día.

Precio día de tratamiento: 2,5 $

Sáb, 07/08/2010 - 13:14

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